×

美西律中毒

美西律可以每晚吃一次吗?盐酸美西律的作用靶点是什么

shqlly shqlly 发表于2022-10-25 04:37:19 浏览69 评论0

抢沙发发表评论

本文目录

美西律可以每晚吃一次吗

病情分析:
一般吃到心律恢复,副作用是有的,而且这个药的有效浓度跟中毒浓度相近,更容易出现中毒。减量的事你最好去咨询一下专科医师,是比较严格的。
指导意见:
平时注意点脾气就是了,心情很重要。清淡饮食。其余没什么别的,少受惊吓。

盐酸美西律的作用靶点是什么

  盐酸美西律,主要用于急、慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常.

宜昌 药店 盐酸美西律片

  盐酸美西律片
  拼音名:Yansuan Meixilu Pian
  英文名:Mexiletine Hydrochloride Tablets
  书页号:2000年版二部-654
  本品含盐酸美西律(C11H17NO.HCl)应为标示量的95.0%~105.0 %。
  【性状】 本品为白色片。
  【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸美西律0.5g),加水10ml,搅拌
  ,使盐酸美西律溶解,滤过;滤液照盐酸美西律项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反
  应。
  (2) 取本品的细粉适量,加水制成每1ml 中含盐酸美西律0.4mg 的溶液,滤过,滤
  液照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,有261nm 的波长处有最大吸收。
  【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
  【含量测定】 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸美西
  律0.6g),置 100ml量瓶中,加水约25ml,充分振摇,使盐酸美西律溶解,加水稀释至
  刻度,摇匀,滤过;精密量取续滤液25ml,置水浴上蒸干,于105℃干燥后,照盐酸美西
  律项下的方法,自“加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml 使溶解”起,依法测定。每1ml高氯
  酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.57mg 的C11H17NO.HCl。
  【类别】 【贮藏】 同盐酸美西律。
  【规格】 (1) 50mg (2) 100mg
  【药理毒理】
  属Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5~2ug/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。
  【药代动力学】
  美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%-90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml,口服400mg时约为1.0ug/ml。2~3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5-7L/kg,有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰(t1/2)期为10~12小时。长期服药者为13小时,急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期(t1/2)也可延长。血浆蛋白结合率为50~60%。美西律在肝脏代谢成多种产物,药理活性很小。约10%经肾排出。尿PH值不影响药物清除,尿PH值显著异常可以减慢药物清除速度:酸性尿加快其清除速度,碱性尿减慢其清除速度。
  【适应症】
  主要用于慢性室性心律失常,如室性早博、室性心动过速。
  【用法用量】
  口服:首次200~300mg,必要时2小时后再服100~200mg。一般维持量每日约400~800mg,分2~3次服。成人极量为每日1200mg,分次口服。
  【不良反应】
  约20%-30%患者口服发生不良反应。
  1、胃肠反应:最常见。包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括GOT增高。
  2、神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。
  3、心血管:窦性心动过缓及窦性停博一般较少发生。偶见胸痛,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等4、过敏反应:皮疹。
  5、极个别有白细胞及血小板减少。
  【禁忌症】
  心源性休克和有II或III度房室传导阻滞,病窦综合征者禁用。
  【注意事项】
  1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。
  2、美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全,但要慎用。
  3、美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。
  4、在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。
  5、肝功能异常者慎用。
  6、室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。
  7、用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。
  【儿童用药】
  美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。
  【老年患者用药】
  老年人用药需监测肝功能。
  【药物相互作用】
  1、有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响。
  2、美西律与奎尼丁、普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好。可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常。但不宜与Ib类药物合用。
  3、如果苯妥英钠或其它肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等与美西律合用,可以降低美西律的血药浓度。
  4、有报道苯二氮类药物不影响美西律的血药浓度。
  5、美西律和地高辛、利尿剂和普萘洛尔合用不影响心电图PR、QRS和QT间期。
  6、在急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。
  7、制酸药可减低口服本品时的血药浓度,但也可因尿PH值增高,血药浓度升高。
  【药物过量】
  过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽,门冬氨酸氨基转移酶增高,偶有抗核抗体阳性。有报道服4400mg美西律可导致死亡。药物应用过量的表现包括恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫发作、间歇性左束支传导阻滞和心跳骤停。

美西律的药理毒性

属Ib类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小,美西律的有效血药浓度0.5~2ug/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

心律平与美西律的作用有什么不同吗

心律平又称普罗帕酮。
美西律
美西律(mexiletine)是与利多卡因相似的口服药物。
药物的吸收与清除
美西律在消化道几乎完全被吸收,4~6小时达到血浆最高浓度,药物的蛋白结合率为70%。主要经肝代谢,清除半衰期为8~16小时。
用药方法
由于不同的代谢有差异,以及治疗剂量和中毒剂量有交叉,所以剂量必须个体化。一般说来,如果患者没有肝病,则使用150mg,每8小时一次;数天后(至少3天),如果没有中毒发生,则可增加至200 mg,每8小时一次;再过数天,如果没有中毒发生,则剂量可进一步增加,除非出现中毒表现。要在医生指导下增减药物。一般情况下,使用750毫克/天的剂量很少会见到明显的不良反应。
治疗疾病
美西律的应用与利多卡因相似,可有效抑制室性心律失常。但与利多卡因不同的是,美西律不太适用于治疗急诊和急性心律失常,因为逐渐增加药物到有效治疗剂量需要很多天。因此,该药的应用主要限于慢性室性心律失常。美西律可以有效抑制室性早搏和持续时间短的室性心动过速(《30min),但这些心律失常总体来说不必治疗,除非引起明显的症状。
不良反应和药物相互作用
与利多卡因类似,美西律的不良反应主要有颤抖、视物模糊、运动失调。胃肠道症状也常见。有的可使严重心肌病患者心功能恶化。偶有血小板减少的报道。苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可以降低美西律的浓度,西咪替丁、氯霉素、异烟肼则可使之增加。美西律可以增加茶碱的浓度。美西律和利多卡因的不良反应可以累加。美西律很少引起心律失常。

心律平(普罗帕酮)
普罗帕酮(propafenone)出现于20世纪60年代末期,也叫作心律平。
药物的吸收与清除
普罗帕酮在胃肠道内吸收良好,口服后2~3小时可达到最高血浆浓度,经过肝代谢后药量明显减少。药物剂量增加时,肝代谢饱和,因此,增加较小的剂量就可导致药物浓度明显增加。其蛋白结合率为90%,经肝代谢。血药浓度稳定后,清除半衰期为6~7小时。一般来说,在稳定的药物剂量下,3天可以获得稳定的血药浓度,即药效达到稳定状态。
用药方法
普罗帕酮的常用剂量为每8小时150~300mg。一般来说,开始剂量为每8小时150 mg或225mg,剂量可以增加,但是,至少过3天才能增加一次。要在医生指导下增减药物。
药物对心脏的影响
普罗帕酮减小心肌收缩力的作用相对较弱;同时该药可减慢运动时心率,这两种作用可能是其β-受体阻滞剂样作用导致的。
治疗疾病
普罗帕酮可以有效治疗各种房性和室性心律失常。
不良反应和药物相互作用
普罗帕酮最常见的不良反应是眩晕、轻度头痛、运动失调、恶心、口腔内有金属异味,普罗帕酮可使心力衰竭恶化,尤其是对于有心力衰竭病史的患者。普罗帕酮可以导致面部皮疹和一种发疹性脓疱病(表现为皮疹伴发热、白细胞增高)。一般说来,普罗帕酮的不良反应比其他抗心律失常药更多。
普罗帕酮有引起心律失常的作用,但主要限于有心脏病的患者。
普罗帕酮与许多药物具有相互作用。苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可降低其药物浓度,奎尼丁和西咪替丁可增加其药物浓度。普罗帕酮可增加地高辛、普萘洛尔、美托洛尔、茶碱、 地昔帕明、环孢素的浓度,增强华法林的作用。