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阿加曲班注射液
诺保思泰（阿加曲班注射液）
简述：用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状。
拼音码：nbstajqbzsy
规格：20毫升：10豪克
剂型：注射液
生产厂家：三菱制药
单位：盒
价格：￥189
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阿加曲班的药理作用
阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集发挥其抗凝血作用。阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子Xa，血浆酶和激肽释放酶）几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。对接受多次给药的12名健康者和病人血清的评价，没有发现阿加曲班抗体的形成。
据国外文献报道：1.血药浓度:健康成人用30分钟静脉滴注阿加曲班2.25mg，血药浓度的最高值为0.08μg/ml(0.144μM)。阿加曲班从血中消除迅速，半衰期为15分钟（α相）、30分钟（β相）。健康成人用3小时静脉滴注阿加曲班9.0mg，1日1次，连续给药3天，血药浓度迅速上升后达稳态，没有蓄积性。2.血浆蛋白结合率:阿加曲班（5×10－7M）在人血清蛋白及人血清白蛋白的结合率为53.7%及20.3%。3.代谢、排泄:健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度静脉滴注30分钟，到给药后24小时之内，22.8%以原形药、1.7%以代谢物由尿中排泄，12.4%以原形药、13.1%以代谢产物在粪便中排泄。给药后24小时内在尿、粪中的原药、代谢物的总排泄量为50.1%，主要代谢物为喹啉环的氧化物。
阿加曲班的基本资料
中文名称：阿加曲班
中文化学名: （2R，4R）-4-甲基-1--2-哌啶羧酸
英文化学名：(2R,4R)-4-Methyl-1--2-piperidinecarboxylic acid
分子式: C23H36N6O5S
化学性质: 从乙醇结晶，熔点188～191℃。其一水合物：C23H36N6O5S·H2O。 D27+76.1°(C=1，0.2mol/L盐酸)。
